Exenatida semanal demuestra en ensayos clínicos ser un fármaco bien tolerado y con buen perfil de seguridad

Amylin Pharmaceuticals, Lilly y Alkermes han anunciado los resultados de un análisis de datos agrupados de seguridad procedentes de tres ensayos clínicos aleatorizados y controlados que demuestra que, el fármaco en investigación exenatida semanal -una única dosis a la semana- fue generalmente bien tolerado con una baja tasa de abandono por acontecimientos adversos graves, similar a los comparadores agrupados en pacientes con diabetes tipo 2. BYDUREONTM es el nombre comercial propuesto para exenatida semanal en Estados Unidos. Estos hallazgos fueron presentados en el 70 Congreso Científico Anual de la Asociación Americana de Diabetes (ADA) en Orlando, Florida (USA).

Se analizaron datos de seguridad de los estudios DURATION-1, -2 y -3, incluyendo pacientes con exenatida semanal o datos agrupados de comparadores como la sitagliptina, pioglitazona o insulina glargina. Las tasas de incidencia global de acontecimientos adversos (AEs), de acontecimientos adversos graves (SAEs) y de abandonos de tratamiento por acontecimientos adversos graves fueron similares entre exenatida semanal y los comparadores agrupados. Se produjeron acontecimientos adversos en el 77 % de los pacientes que recibieron exenatida semanal frente al 71 % de los comparadores agrupados; los acontecimientos adversos graves se manifestaron en el 4 % de los pacientes con exenatida semanal frente al 5 % de los comparadores agrupados; y los abandonos debido a acontecimientos adversos graves fueron inferiores al 1 % en ambos grupos. El abandono por náuseas fue similar en las cohortes de exenatida semanal (0,7 %) y de los comparadores agrupados (0,5 %). Los casos de hipoglucemia fueron inferiores con exenatida semanal, y las tasas de incidencia ajustadas a exposición fueron similares entre exenatida semanal y los comparadores agrupados en cuanto a pancreatitis, acontecimientos adversos en vesícula biliar, insuficiencia renal /deshidratación y neoplasia de tiroides.

En los estudios DURATION-1, -2 y -3 no se dieron casos de hipersensibilidad grave, como reacciones cutáneas graves o anafilaxia. Estos datos apoyan aún más el conocido perfil de seguridad de la molécula de exenatida y son consistentes con los perfiles previamente comunicados de exenatida semanal y BYETTA® (exenatida).

“Los ensayos DURATION no solo nos permiten entender el potencial de exenatida semanal en la mejora del control de azúcar en sangre, a través del índice HbA1c, sino también su seguridad y tolerabilidad”, indica Orville G. Kolterman, M.D., vicepresidente y director médico de Amylin Pharmaceuticals. “En su conjunto, estos datos demuestran que exenatida semanal fue generalmente bien tolerado con una baja tasa de abandono debida a acontecimientos adversos graves, y se añaden al potencial de exenatida semanal como una opción de tratamiento para la diabetes tipo 2 en una única dosis por semana”.

Exenatida semanal es un fármaco en investigación, de liberación prolongada, para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Está diseñado, por tanto, para una liberación continua de exenatida a niveles terapéuticos en una única dosis semanal. Exenatida semanal es la formulación semanal de exenatida, el principio activo de exenatida dos veces al día, que está disponible en Estados Unidos desde junio de 2005 y en Europa desde 2007 y ha sido comercializado en más de 60 países de todo el mundo para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2. Exenatida semanal y exenatida pertenecen a la clase de fármacos agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1).

BYETTA® muestra mejoras significativas sobre la función de las células beta a los tres años de tratamiento

Amylin Pharmaceuticals y Lilly han anunciado los resultados de un estudio comparativo sobre el efecto del tratamiento a largo plazo, bien con exenatida o con insulina glargina sobre la función global de la célula beta. (Las células beta son unas células localizadas en el páncreas encargadas de la producción de insulina). Después de tres años de tratamiento, exenatida mejoró los índices de la función de las células beta evaluados cuatro semanas después de abandonar el tratamiento. Estos hallazgos acaban de ser presentados en el 70º Congreso Anual de la Asociación Americana de Diabetes (ADA) en Orlando, Florida (USA).
Después de tres años de tratamiento, ambas terapias redujeron de forma similar el índice de HbA1c (en un 0,7 % para alcanzar un 6,6 % con exenatida y en un 0,5 % hasta alcanzar un 6,9 % con insulina glargina). El índice de HbA1c es una medida del nivel de promedio de azúcar en sangre a lo largo de tres meses. Además, exenatida redujo significativamente el peso corporal en comparación con insulina glargina (7,7 kilogramos de diferencia entre grupos). Tras completar los tres años de tratamiento, se continuó con un periodo sin tratamiento de cuatro semanas para evaluar los parámetros del estado metabólico, incluyendo la función de las células beta. La función de las células beta fue evaluada mediante un índice de disposición calculado (secreción de insulina ajustada a la sensibilidad insulínica). Exenatida aumentó la sensibilidad a la insulina en un 39% y aumentó el índice de disposición, indicando una mejora en la función de las células beta. Insulina glargina no obtuvo ningún efecto sobre la sensibilidad insulínica o sobre el índice de disposición.
"La diabetes tipo 2 es una enfermedad progresiva en la que generalmente la producción de insulina disminuye con el tiempo", comenta Michaela Diamant, M.D., profesora de diabetología, directora del Centro de Diabetes VUMC, en Amsterdam (Holanda) e investigadora principal del estudio. "Estos hallazgos sugieren que el tratamiento a largo plazo con exenatida puede ayudar a mejorar la producción de insulina y a facilitar a las personas con diabetes tipo 2 el control de sus niveles de azúcar en sangre", concluye la especialista.